Bij AChR-myasthenie wordt eerst de cholinesterasremmer pyridostigmine (merknaam Mestinon) voorgeschreven. Dit medicijn vertraagt de afbraak van acetylcholine en zorgt ervoor dat de overgebleven receptoren direct van deze stof voorzien worden. Het effect is dat de spieren sterker worden.
Omdat pyridostigmine snel en kort werkt, moet het middel meerdere keren per dag worden ingenomen. Voor de nacht kan de langwerkende vorm (Mestinon ‘timespan’ of ‘retard’) worden gebruikt. Het is vaak zoeken naar de juiste dosis en de juiste innametijden. De bijwerkingen van pyridostigmine zijn niet ernstig, maar het middel kan wel diarree, maagdarmkrampen en overmatig zweten veroorzaken. Om de bijwerkingen tegen te gaan kunnen atropinetabletten of scopodermpleisters gebruikt worden. Bij een overdosering kan de spierzwakte juist weer toenemen.
Bij MuSK-MG werkt pyridostigmine (Mestinon) in veel gevallen minder goed en is er een grotere kans op bijwerkingen. Toch wordt dit middel ook bij deze vorm van myasthenie wel gebruikt, vooral in het begin van de ziekte.